Что такое клик-химия?
Клик-химия относится к классу высокоэффективных, модульных и надежных химических реакций, которые позволяют быстро собирать небольшие молекулярные строительные блоки. Эта концепция, представленная профессором К. Барри Шарплессом, делает упор на реакции, которые являются быстрыми, селективными, высоко-выходными и совместимыми с водной или биологической средой.
В пептидной науке клик-химия стала мощным инструментом для лигирования пептидов, циклизации, биоконъюгации, флуоресцентного мечения и модификации поверхности наночастиц. Она обеспечивает точное, стабильное и биоортогональное связывание пептидов с различными молекулами для биомедицинских применений.
Реакции щелчка ядра в химии пептидов
1.cuaac(катализируемое медью(i)- азид-алкиновое циклоприсоединение)
Наиболее широко используемая реакция щелчка в химии пептидов.
Включает сочетание азидной (-n₃) и алкиновой (-c≡c-) группы с образованием 1,2,3-триазольного кольца под действием Cu(i)катализа.
Полученный триазол химически стабилен, устойчив к гидролизу- и имитирует амидную связь.
2.медь-химия бесплатного клика(spaac)
Предотвращает токсичность меди в биологических системах.
Использует напряженные алкины, такие как dbco или bcn, для спонтанной реакции с азидами.
Идеально подходит для маркировки in vivo, конъюгации белков и визуализации живых-клеток.
3.на-смоле или боковой-реакции цепного щелчка
Кликабельные аминокислоты можно вводить во время spps (твердофазного синтеза пептидов).
Обеспечивает внутримолекулярную циклизацию, элонгацию пептидов или прикрепление к красителям, прищепкам или наноносителям.
Преимущества клик-химии для пептидов
|
Преимущество |
Описание |
|
Высокая доходность и эффективность |
Реакции почти количественные с минимальным количеством побочных-продуктов. |
|
Биоортогональность |
Совместим с водными и физиологическими условиями. |
|
Стабильность |
Триазольная связь прочная и имитирует природные амидные связи. |
|
Универсальность |
Связывает пептиды с полимерами, лекарствами, флуорофорами и биоматериалами. |
|
Легкость очистки |
По-продуктам-бесплатно и легко разделяется с помощью ВЭЖХ. |
Применение клик-химии в исследованиях пептидов
Пептидное лигирование и удлинение– связывание коротких пептидов для создания более длинных цепей.
Пептидная циклизация– формирование циклических или сшитых пептидов для повышения стабильности и биологической активности.
Конъюгация пептид-лекарство или флуорофор– для целевой доставки и визуализации.
Пегилирование и функционализация наночастиц– повышение растворимости и биостабильности.
Радиомечение и изотопная маркировка–точное крепление визуализирующих агентов.
Возможности Biorunstar в области пептидов клик-химии
В biorunstar мы предоставляем комплексные услуги по химии кликов пептидов, адаптированные для исследовательских и промышленных применений:
Индивидуальный синтез пептидов, функционализированных азидом-, алкинами-, dbco- или bcn-
Маршруты спряжения спаака, не содержащие куаак и медь-
Реакции на клики,-специфичные для сайта, для циклизации, пегилирования и маркировки
Соединение пептидов-с-наночастицами или полимерами для применения в наномедицине
Чистота выше или равна 95% (ВЭЖХ); полная документация по контролю качества (доступны мс, коа и ЯМР). Мы поддерживаем обширную библиотеку кликабельных аминокислот и линкеров, что обеспечивает быстрый цикл и масштабируемый синтез от миллиграмма до грамма.
Сопутствующие пептидные продукты:





![Boc-his (trt) -Oh [cas № 32926-43-5]](/uploads/42783/small/boc-his-trt-oh-cas-no-32926-43-567d7d.png?size=147x0)