Пептид состоит из короткой последовательности аминокислот, соединенных пептидными связями.
Синтез пептидов — это активная область химии белков и пептидов, которая обычно включает последовательное добавление аминокислот в определенном порядке с образованием пептидной цепи химическими методами. Основными методами синтеза являются жидкофазный и твердофазный синтез. По сравнению с LPPS, SPPS имеет преимущества: он быстрее, проще, с меньшим количеством побочных реакций и более высокими выходами.
Стандартный метод SPPS, включая стратегии Boc (бензил) и Fmoc (tBu).
Boc (бензильная) стратегия
В этом подходе к синтезу в качестве твердых подложек используются хлорметилированные, гидроксиметилированные полистирольные и п-метоксибензиловые (ПМА) смолы. -аминогруппа защищена т-бутоксикарбонилом (Boc), а группы боковых цепей аминокислот защищены бензильными производными. Вос-группу удаляют с помощью чистой TFA или TFA в CH2Cl2, а в конце синтеза защитные группы боковой цепи и связи пептид-смола удаляют с помощью сильной кислоты, такой как безводная плавиковая кислота (HF) или TFMSA.
Стратегия Fmoc (tBu)
В этом подходе к синтезу в качестве твердых подложек используются смолы Ванга, 2-хлортритилхлоридная смола, амидная смола Ринка-AM, смолы амидная смола Ринка-MBHA. -аминогруппа защищена 9-флуоренилметоксикарбонильной группой (Fmoc). ), тогда как группы боковых цепей аминокислот защищены кислотолабильными защитными группами. Группу Fmoc удаляют с помощью 20% пиперидина в ДМФ, а в конце синтеза защитные группы боковой цепи и связи пептид-смола удаляют с помощью 1%-95% TFA. Fmoc SPPS в настоящее время является предпочтительным методом синтеза пептидов.